Как действует Кардилекс ?

Обоснование действия.

Действие препарата определяется применением сбалансированной рецептуры аминокислот, витаминов, натуральных растительных экстрактов и биоактивными природными свойствами их активных составляющих.

L-карнитин и его производные (пропионилкарнитин, ацетилкарнитин, пальмитоилкарнитин) играют важнейшую роль в обеспечении миокарда энергией. Однако, если витамины В1, В2 и липоевая кислота контролируют углеводный обмен, то L-карнитин является незаменимым фактором метаболизма жирных кислот (ЖК). L-карнитин, связываясь со свободными ЖК, обеспечивает их перенос через мембрану митохондрий, внутри которых происходит β-окисление ЖК с образованием субстратов цикла Кребса, являющегося основным источником энергии для миокарда. Обеспечивая перенос и утилизацию ЖК (жирных кислот) в митохондриях, L-карнитин выполняет еще одну очень важную функцию - препятствует избыточному накоплению свободных и этерифицированных ЖК в цитоплазме. Как известно, свободные и этерифицированные ЖК не только активируют ПОЛ (Перекисное окисление липидов) и деградацию клеточных мембран, но и способны блокировать внутриклеточный фермент адениннуклеотидтранслоказу, который обеспечивает перенос АТФ из митохондрий в цитоплазму, т.е. является важнейшим элементом энергообеспечения клетки.

Экспериментально доказано, что L-карнитин защищает миокард от ишемии, поддерживает достаточный уровень АТФ в сердечной мышце и повышают ее сократительную способность. Кроме того, существенно активизируя утилизацию ЖК, как энергетического субстрата, L-карнитин способствует снижению уровня липидов и триглицеридов в крови. При этом известно, что гиперлипидемия и гипертриглицеридемия являются важными факторами риска развития АС и других ССЗ (Сердечно- сосудистых заболеваний).

Несмотря на то, что исследования карнитина и его производных в клинической практике были начаты относительно недавно, к настоящему времени имеются уже весьма обнадеживающие результаты. У больных с ИБС (Ишемическая Болезнь Сердца) и кардиомиопатиями препараты карнитина снижают степень ишемии миокарда (по данным электрокардиографии) и достоверно увеличивают фракцию выброса ЛЖ. Положительное влияние карнитина на функциональное состояние миокарда позволяет достаточно широко использовать его в качестве средства метаболической терапии ССЗ.

В 2000 г. карнитин был рекомендован Европейским кардиологическим обществом, как важный компонент, обладающий анаболическим действием, для кардиопротекции при феноменах ишемии миокарда. Кроме того, карнитин и его производные обладают свойствами антиоксидантов и способствуют стабилизации клеточных мембран. По всей видимости, именно с этим связано положительное воздействие препаратов карнитина (прежде всего пропионилкарнитина) на состояние эндотелия сосудов, его умеренно выраженное гипотензивное и антитромботическое действие.

L-аргинин. Данная аминокислота, помимо других функций, выполняет роль непосредственного предшественника эндогенного оксида азота (NO), который синтезируется клетками сосудистого эндотелия. Важность этой функции L-аргинина невозможно переоценить, поскольку эндогенный NO оказывает выраженное сосудорасширяющее и антиагрегационное действие и опосредует физиологические эффекты многих вазодилатирующих гормонов и ЛC (Лекарственных средств).

Поскольку, у большинства пациентов с ССЗ наблюдается резкое уменьшение продукции эндогенного NO, неоднократно высказывались предположения, что возможной причиной этого может служить снижение обеспеченности организма L-аргинином. У больных с ССЗ содержание L-аргинина резко снижается, поскольку в условиях атеросклеротического поражения эндотелия большая часть L-аргинина метаболизируется в диметиларгинин. Более того, диметиларгинин является конкурентным ингибитором синтеза NO, что еще больше усугубляет дефицит последнего.

Включение L-аргинина в состав диеты у лиц с ИБС и облитерирующим АС нижних конечностей сопровождается достоверным увеличением продукции эндогенного NO и, как следствие, уменьшением агрегации тромбоцитов, вазодилатацией коронарных и периферических сосудов и снижением артериального давления. По всей видимости, именно улучшением реологических свойств крови и расширением периферических сосудов объясняется значительное улучшение состояния пациентов с СН (Сердечная недостаточность) при долговременном приеме L-аргинина в составе комплекса..

Дополнительное назначение L-аргинина больным с ССЗ является не только патогенетически оправданным, но и клинически эффективным.

Таурин. На долю таурина в аминокислотном составе миокарда приходится около 50%, что свидетельствует о важном значении этой аминокислоты для функционирования сердечной мышцы. При изучении физиологических эффектов таурина у пациентов с СН было выявлено его мягкое кардиотоническое и положительное инотропное действие, сопровождающееся достоверным улучшением состояния сердечно-сосудистой системы. При одновременном назначении с сердечными гликозидами таурин не только значительно снижает риск гликозидной интоксикации, но и достоверно увеличивает кардиотонический эффект этих ЛС. Кардиотоническое действие таурина обусловлено, прежде всего, воздействием на энергетический обмен миокарда. При длительном применении, таурин восстанавливает содержание АТФ в миокарде и способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде. Очевидно, именно с этим связан его антиангинальный эффект у лиц с ИБС II и III функциональных классов.

Были выявлены также гипотензивный и антиаритмический эффекты таурина, которые предположительно связаны с тем, что таурин обладает свойствами блокатора кальциевых каналов. Наконец, немаловажное значение имеет выраженное антиатерогенное действие таурина. При его назначении в составе диеты больным с гиперхолестеринемией наблюдается достоверное снижение уровней общего ХС (Холистерина) и ХС ЛПНП (Липопротеины Низкой Плотности ). При этом таурин, который непосредственно участвует в метаболизме желчных кислот, увеличивает выведение ХС из организма, подавляя его адсорбцию в кишечнике и ускоряя трансформацию эндогенного ХС в желчные кислоты.

Положительное действие мультивитаминных препаратов в профилактике осложнений ИБС подтаерждают результаты проведенного в Швеции крупномасштабного мультицентрового исследования, показавшие отчетливое снижение риска развития нефатального ИМ (Инфаркт Миокарда) у лиц обоего пола в возрасте 45-70 лет под влиянием комбинированных препаратов.

Конзим Q10 применяют в комплексном лечении ишемии, аритмии, кардиомиопатии и др. заболеваниях сердца, атеросклерозе, гипертонии, мышечной дистрофии. Singh R.B. и соавт. (1999) установили, что применение у больных с артериальной гипертонией коэнзима Q10  в течение 8 недель достоверно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, уровни инсулина натощак и через 2 часа после сахарной нагрузки.

Проведенные исследования позволяют утверждать, что механизм снижения артериального давления у гипертоников включает в себя не только предотвращение окислительного стресса, но и улучшение инсулинового ответа на повышение уровня глюкозы в крови. С учетом основного предназначения коэнзима Q10 – обеспечения достаточного энергообразования для нормальной функциональной активности клеток (в том числе в сердечных клетках) – логически оправданно, что он может оказаться полезным при лечении хронической сердечной недостаточности. Степень тяжести недостаточности кровообращения достоверно коррелирует со степенью снижения уровня Коэнзима Q10 [Mortensen S.A., 2003]. Существует значительное число клинических и экспериментальных работ по применению Коэнзима Q10 при хронической сердечной недостаточности.

Витамин В5 (пантотеновая кислота). Помимо карнитина, в реакциях β-окисления ЖК принимает участие витамин В5. Если карнитин обеспечивает перенос ЖК через мембрану митохондрий, то витамин В5 (кофермент А) необходим для последующего образования из молекулы ЖК нескольких молекул ацетилкоэнзима А, которые уже непосредственно вовлекаются в цикл Кребса с выработкой АТФ. Таким образом, L-карнитин и витамин В5 можно рассматривать в качестве синергистов, улучающих действие друг друга. Кроме того, одно из производных пантотеновой кислоты – пантенин, обладает достоверным гипохолестеринемическим действием.

Витамин Е – природный антиоксидант α-токоферол. Экспериментально доказано ингибирующее действие препарата на процессы ПОЛ (перекисного окисления липидов), благоприятное влияние на фагоцитарную активность нейтрофилов, уменьшение размеров зоны некроза при искусственном ИМ, постишемической и реперфузионной дисфункции левого желудочка (ЛЖ). Установлено, что применение α-токоферола у больных с острым ИМ (инфаркт миокарда) приводит к уменьшению массы некротизированного миокарда, ускорению процессов заживления, сокращению числа нарушений ритма и клинических проявлений левожелудочковой недостаточности.

Витамин PP (никотиновая кислота) - играет важнейшую роль в выработке энергии, а также стимулирует работу сердца и приводит в норму кровообращение, принимает активное участие в образовании эритроцитов. Он необходим для нормального процесса обмена аминокислот, участвует в более чем 50-ти реакциях, в ходе которых жир и сахар перерабатываются в энергию, способствует выделению желудочного сока, борется с воспалениями, нормализует работу печени, защищает человека от тромбозов, диабета и гипертонии. Без витамина РР невозможно нормальное функционирование нервной системы. В частности, такую тяжёлую болезнь, как мигрень, можно предупредить,  либо значительно облегчить, дополнительно принимая витамин РР.

Экстракт боярышника(Crataégus)- содержат амины (холин, ацетилхолин), бета-каротин, гиперозид, витамин К, антоцианы, сахара, кверцетин, стерин, флавоноиды, кислоту аскорбиновую, пектины, сорбит, микроэлементы Cu, Fe, Zn, Mo, Mg, Co. Экстракт плодов боярышника улучшает кровоснабжение в коронарных сосудах сердца и в сосудах мозга, повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, незначительно усиливает сокращение сердечной мышцы и уменьшает возбудимость последней.

Также Боярышник обладает умеренным кардиотоническим и седативным действиями, проявляет спазмолитические и гипотензивные свойства, нормализует показатели свертываемости крови. Б. понижает возбудимость центральной нервной системы и артериальное давление, тонизирует сердечную мышцу, устраняет тахикардию и аритмию. Усиливает кровообращение в сосудах сердца и мозга, устраняет спазмы сосудов, повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов. Б. эффективен при бессоннице, сердечной слабости, гипертонической болезни, нарушении ритма сердца и других его функциональных расстройствах, атеросклерозе, стенокардии.